胰高血糖素样肽-1受体（GLP-1R）是胰岛素瘤、嗜铬细胞瘤等神经内分泌肿瘤的重要诊治生物标志物。艾塞那肽（exenatide）与GLP-1具有同源性，可在体内持续，稳定的发挥GLP-1样效应。放射性核素标记的艾塞那肽类似物（Cys39- exenatide）与GLP-1R高度亲和，是潜在的GLP-1R PET显像探针。18F是临床常用的正电子显像核素。传统多肽18F标记过程繁琐，反应条件苛刻，总体标记率低，不利于临床推广应用。18F 离子易与金属（如铝）结合生成氟化铝配合物，通过其与含功能螯合剂如NOTA 的肽修饰物行螯合反应，可便捷地定位标记肽。基于氟化铝标记新策略，本单位提供一种GLP-1RPET制剂18FAl-NOTA-MAL- Cys39- exenatide及其配套试剂盒用于GLP-1R PET显像。该试剂盒由标记前体（NOTA-MAL- Cys39- exenatide）和氯化铝的冻干品以及醋酸、乙腈、注射用水、乙醇、C18小柱，无菌滤膜及无菌试剂瓶等组成。试剂盒使用方便，标记前体和氯化铝的冻干品经水溶解后，加入醋酸和适量乙腈，混匀后加入新鲜制得的18F ，密闭加热反应，冷却。后加水稀释后注入C18分离小柱，水冲洗柱子后用乙醇洗脱即可得标记产品，生理盐水稀释后无菌过滤即得PET制剂18FAl-NOTA-MAL- Cys39-exenatide。整个标记过程仅需半小时，产品标记率约20%，放射化学纯度大于95%。
除18F外，68Ga也是近年来应用日益广泛的一种新型正电子金属核素，具有价廉、可重复显像、标记条件温和等优势。因此，为满足临床需求，本单位还提供了一种GLP-1RPET制剂68Ga-NOTA-MAL- Cys39- exenatide及其配套试剂盒。该试剂盒由标记前体（NOTA-MAL- Cys39- exenatide）冻干品以及醋酸钠、注射用水、乙醇、C18小柱，无菌滤膜及无菌试剂瓶等组成。试剂盒使用便捷，取新鲜淋洗的68Ga溶液加入适量醋酸钠水溶液，调节溶液pH至4后加至冻干的标记前体NOTA-MAL- Cys39- exenatide中，混匀后密闭加热反应，冷却；加水稀释后注入C18分离小柱，水冲洗柱子后用乙醇洗脱标记产品，生理盐水稀释后无菌过滤即得PET制剂68Ga-NOTA -MAL- Cys39- exenatide。产品标记率可达85%，放射化学纯度大于95%。胰高血糖素样肽-1受体PET显像试剂盒适用于临床胰岛素瘤等神经内分泌肿瘤的诊断。

       神经内分泌肿瘤（NETs）是起源于神经内分泌细胞的异质性肿瘤包括胰岛素瘤、嗜铬细胞瘤等，生长缓慢，临床症状不明显，难以早期发现。早期精准诊断有助于治疗方式（如手术、激素治疗、放化疗等）的选择和调整以及预后的判断，减少副作用的风险，提高患者生存质量。常规血清学激素检测广泛用于NETs筛查，然而该检查“远离”病灶，不具备提供组织结构和功能信息的能力，且特异性和灵敏性较差，可能导致治疗过度或治疗不足。传统解剖学影像如CT和MRI虽可提供病灶信息，但受限于视野等因素，存在着特异性和灵敏性较低等缺陷。
正电子断层扫描（PET）可以从体外无创、定量、动态地观察人体内的生理、生化变化，在临床肿瘤诊断、分期、再分期及疗效监测和预后判断等方面发挥了重要作用。特异性PET探针是实施PET显像的关键。目前临床常用的葡萄糖代谢显像剂18F-FDG 特异性不高，肿瘤对其摄取易受到病理或生理因素影响，存在假阳性或假阴性。研究表明特异性多肽PET显像有助于提高NETs诊断的准确性和敏感性。
分子生物学研究显示，胰高血糖素样肽-1（GLP-1）通过激活GLP-1受体(GLP-1R)从而促进肿瘤内分泌活动、生长和分化。体外实验证实GLP-1R在NETs如胰岛素瘤、嗜铬细胞瘤等中高度表达，但在正常组织如肠和胰腺中较少表达。GLP-1R是NETs诊治的特异性生物标志物之一。艾塞那肽（exenatide），是GLP-1R激动剂，具有较强的二肽基酶抗性，可在体内持续，稳定的发挥GLP-1样效应。近年来，核素标记的exenatide衍生物已用于GLP-1R靶向PET显像。
目前临床PET显像常用的核素为18F，是理想的多肽标记和PET显像核素。迄今为止，国内外未见18F标记的exenatide类似物用于临床NETs研究的报道。繁琐的合成、苛刻的反应条件阻碍了上述显像剂在临床上的应用。传统多肽标记过程如下所示：首先须对18F-两次干燥除水，通过亲核反应制备标记辅基，经HPLC纯化后与肽偶联；再经HPLC纯化后得到最终产品。整个过程耗时约3小时，总体标记率低。
18F离子易与金属（如铝）结合生成18FAl配合物，通过与含功能螯合剂如NOTA的肽修饰物行螯合反应，可便捷地定位标记肽。Cys39-exenatide为exenatide类似物，临床前研究示该化合物与GLP-1受体高度亲和。基于多肽标记新策略，本单位提供了一种GLP-1RPET制剂18FAl-NOTA-MAL- Cys39-exenatide及其配套试剂盒用于GLP-1R PET显像。该试剂盒由标记前体（NOTA-MAL- Cys39- exenatide）和氯化铝的冻干品以及醋酸、乙腈、注射用水、乙醇、C18小柱，无菌滤膜及无菌试剂瓶等组成。试剂盒使用方便，标记前体和氯化铝的冻干品经水溶解后，加入醋酸和适量乙腈，混匀后加入新鲜制得的18F ，密闭加热反应，冷却。后加水稀释后注入C18分离小柱，水冲洗柱子后用乙醇洗脱即可得标记产品，生理盐水稀释后无菌过滤即得PET制剂18FAl-NOTA-MAL- Cys39-exenatide。整个标记过程仅需半小时，无须额外的HPLC纯化，产品标记率约20%，放射化学纯度大于95%，满足临床显像需要。临床前研究证实，该探针在GLP-1R高表达的NETs中特异性摄取。
除18F外，68Ga也是近年来应用日益广泛的一种新型正电子金属核素，具有价廉、可重复显像、标记条件温和等优势。68Ga（III）阳离子可通过稀盐酸淋洗锗镓发生器（68Ge-68Ga）方便获得，无须使用昂贵的回旋加速器生产。68Ge-68Ga发生器使用寿命可长达1年。此外，该发生器可1天多次使用，这有利于临床重复PET显像。更重要的是68Ga标记条件温和，可和双功能螯合剂如NOTA等进行等当量反应生成稳定的配合物,易于探针标准化生产，满足临床广泛应用。鉴于此，本单位还提供了一种GLP-1RPET制剂68Ga-NOTA-MAL-Cys39- exenatide及其配套试剂盒。该试剂盒由标记前体（NOTA-MAL- Cys39- exenatide）冻干品以及醋酸钠、注射用水、乙醇、C18小柱，无菌滤膜及无菌试剂瓶等组成。试剂盒使用便捷，取新鲜淋洗的68Ga溶液加入适量醋酸钠水溶液，调节溶液pH至4后加至冻干的标记前体NOTA-MAL-Cys39- exenatide中，混匀后密闭加热反应，冷却；加水稀释后注入C18分离小柱，水冲洗柱子后用乙醇洗脱标记产品，生理盐水稀释后无菌过滤即得PET制剂68Ga-NOTA -MAL- Cys39- exenatide。产品标记率可达85%，放射化学纯度大于95%。临床研究表明，该探针在胰岛素瘤等NETs中高度滞留，病灶显影清晰，图像对比度良好，有利于肿瘤诊治。